As estatinas actuam através da inibição da enzima moduladora da biossíntese do colesterol, de que resulta um efeito hipolipemiante comum, com redução da colesterolemia e do nível sérico do colesterol e das lipoproteínas de baixa densidade (LDL). A par daquela acção, as estatinas originam efeitos adicionais secundários à inibição da síntese de isoprenoides, independentes da inibição da biossíntese do colesterol. Entre estes efeitos observados (in vitro, em modelos animais e na clínica), destacam-se as seguintes: modulação da função endotelial, remodelação da parede vascular, estabilização e reversão da lesão aterosclerótica, redução da área de enfarte e cardioprotecção, acções anti-inflamatória, anti-oxidante e antiimunitária, modulação da angiogénese, acção anti-trombótica, prevenção e redução da doença isquémica e redução de todas as causas de mortalidade. Na sua essência, os efeitos pleiotrópicos das estatinas afectam mecanismos que influenciam a estabilidade da placa de ateroma, além de revelarem outras potencialidades de aplicação clínica mais alargada. A tendência actual vai no sentido de recomendar ensaios clínicos mais aprofundados sobre os efeitos adicionais das estatinas, de modo a esclarecer diferenças de acção e repercussões antagónicas dose-dependentes, antes da sua utilização clínica em doentes com normocolestererolemia e outras patologias que eventualmente beneficiem daqueles efeitos.
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